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Novo f√°rmaco para o tratamento da Parkinson

Novo f√°rmaco para o tratamento da Parkinson

Uma equipa de investigadores do Departamento de Química e Bioquímica da Faculdade de Ciências da Universidade do Porto (FCUP) está a trabalhar num novo fármaco para o tratamento da doença de Parkinson, mais eficiente e com menos efeitos secundários do que os atualmente usados.

A doen√ßa de Parkinson √© um dist√ļrbio neuro degenerativo que resulta da perda de neur√≥nios que produzem um importante neurotransmissor, a dopamina, respons√°vel por processos fisiol√≥gicos como cogni√ß√£o, mem√≥ria, emo√ß√Ķes e o controlo do movimento.

Os fármacos existentes no mercado têm como objetivo aumentar a produção de dopamina no sistema nervoso central. No entanto, ao longo dos anos, estes medicamentos perdem eficácia, havendo necessidade de administrar doses mais elevadas, o que resulta em efeitos secundários que, em muitos casos, podem até exacerbar os sintomas da doença.

‚ÄúO nosso alvo √© diferente: focamo-nos na modula√ß√£o dos recetores de dopamina‚ÄĚ, come√ßa por explicar Ivo Dias, investigador do Laborat√≥rio Associado para a Qu√≠mica Verde (LAQV-REQUIMTE) na FCUP que lidera a equipa de investiga√ß√£o. ‚ÄúO que acontece na doen√ßa de Parkinson √© que os baixos n√≠veis de dopamina n√£o s√£o suficientes para ativar os recetores de forma adequada e, por conseguinte, comprometem a ativa√ß√£o dos circuitos dopamin√©rgicos. O que n√≥s pretendemos √© aumentar a afinidade destes recetores para a dopamina e, assim, conseguir que os sintomas motores sejam atenuados mesmo a concentra√ß√Ķes baixas deste neurotransmissor‚ÄĚ, salienta.

Melhorar em laboratório um potencial fármaco que existe naturalmente no nosso corpo

Para isso, os investigadores da FCUP est√£o a desenvolver, em laborat√≥rio, no √Ęmbito do projeto DynaPro, financiado pela Funda√ß√£o para a Ci√™ncia e Tecnologia, an√°logos de um neurop√©ptido, a melanostatina. A melanostatina, descoberta nos anos 70, existe naturalmente no nosso corpo, e √© conhecida pela sua atividade anti-Parkinson, j√° comprovada em ensaios cl√≠nicos. O objetivo √© melhorar o seu potencial terap√™utico, tornando-a num candidato a f√°rmaco: com maior estabilidade biol√≥gica e absor√ß√£o ao n√≠vel gastrointestinal melhorada.

‚ÄúDescobrimos que um dos tr√™s amino√°cidos que comp√Ķem esta subst√Ęncia pode ser modificado a n√≠vel estrutural sem prejudicar a atividade moduladora dos receptores da dopamina: a prolina‚ÄĚ, descreve o investigador.

E √© com base nesta modifica√ß√£o que a equipa da FCUP, no √Ęmbito do projeto DynaPro, j√° alcan√ßou resultados promissores. Juntamente com os parceiros da Universidade de Santiago de Compostela, verificaram que os compostos desenvolvidos em laborat√≥rio n√£o s√≥ s√£o mais eficientes, como tamb√©m n√£o apresentam toxicidade em c√©lulas neuronais. ‚ÄúVerific√°mos que alguns dos nossos an√°logos s√£o ainda mais potentes do que a melanostatina, conseguindo ativar os recetores a uma concentra√ß√£o ainda mais baixa de dopamina‚ÄĚ, conta.

Uma abordagem terapêutica pioneira com resultados promissores

Com esta nova abordagem farmacol√≥gica, h√° tamb√©m uma vantagem ao n√≠vel dos efeitos secund√°rios: ‚Äús√£o muito reduzidos porque a melanostatina n√£o tem atividade na aus√™ncia de dopamina‚ÄĚ.

A equipa da FCUP √© uma das poucas do mundo a trabalhar nesta abordagem terap√™utica e √© a √ļnica em Portugal a focar-se nos moduladores dos recetores de dopamina, nos quais se incluem a melanostatina.

O projeto DynaPro termina ainda este ano e os investigadores preparam-se, dado os resultados promissores, para apresentar um pedido de patente.

Como próximos passos, pretendem realizar ensaios com modelos in vivo para testar o potencial terapêutico destes compostos em diferentes espécies animais.

Este projeto é liderado pelo LAQV-REQUIMTE na FCUP e integra também investigadores da Faculdade de Ciência e Tecnologia da Universidade do País Basco e das Faculdades de Farmácia da Universidade do Porto e da Universidade de Santiago de Compostela.

Da equipa da FCUP fazem parte Ivo Dias e José Enrique Borges, professores na FCUP e investigadores integrados do LAQV-REQUIMTE, e os investigadores do LAQV-REQUIMTE Sara Reis, Hugo Almeida e Beatriz Lima, estudantes de doutoramento em Química Sustentável da FCUP e Xavier Correia, alumnusda FCUP e também investigador deste centro de investigação.

Conta ainda com a participação da investigadora Vera Costa, da Faculdade de Farmácia da Universidade do Porto e dos professores Xerardo Mera da Universidade de Santiago de Compostela e Humberto Díaz, da Universidade do País Basco.

Faculdade de Ciências da Universidade do Porto
apimprensa

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